对于许多人来说,吃药其实并不是件易事,卡在喉咙里下不去又上不来的药,经常让本就难受的病体又平添痛苦,对于生理结构上本就更难吞咽药剂的孩子来说更是如此。但口服药物已成为一种不可或缺的药物输送方式,目前约占生产供人类使用的药物的 90%。
▲图片来自:Find a Pharmacy
如此看来,不吃药是不太可能的,那就只能想办法让吃药这件事变得容易些。麻省理工学院与布莱根妇女医院的科学家组成的研究团队,开发了一种油基凝胶来进行药物输送(相关研究成果已发表在刊物《Science Advances》上)。
约 10 年前在研究其他类型的可摄入药物输送系统时,研究团队就开始思考新的方法,让儿童能更容易服用那些通常以药丸形式提供的药物。
▲图片来自:MIT News
考虑到药物的使用场景与稳定性,研究团队决定专注于油基凝胶。这类凝胶由胶凝剂、增溶剂和油组成,可用在食品工业中改变油性食品的质地,也可提高巧克力和冰淇淋的熔点。
在探索了包括芝麻油、棉籽油和亚麻籽油在内的几种植物油后,研究人员将这些油与蜂蜡和米糠蜡等食用胶凝剂结合在一起,发现它们可以根据油和胶凝剂的浓度和类型呈现不同的质地。质地可以像蛋白质奶昔这类浓稠饮料,也可以像酸奶或布丁。
▲图片来自:《Science Advances》
除了可以制成不同的质地,研究团队还与专门研究消费者感官体验的咨询公司 Sensory Spectrum 中受过专业培训的品酒师小组合作,对凝胶的口味进行研究,多番尝试后发现最吸引人的凝胶包括由具有中性风味(如棉籽油)或略带坚果味(如芝麻油)的油制成的。
之后,研究人员选择用世界卫生组织儿童基本药物清单中的三种不溶于水的药物:用于治疗寄生虫感染的吡喹酮、用于治疗疟疾的苯芴醇以及用于治疗细菌感染阿奇霉素来测试凝胶输送药物的效果。
▲ 图片来自:《Science Advances》
在动物实验中研究人员发现,对于这几种基本药物,油基凝胶提供的剂量都能等于或高于可从药片中吸收的量。此外还有一种名为盐酸莫西沙星的抗生素,虽然是水溶性药物,但也可以通过油基凝胶成功输送。
为了更好地储存和运送药物,在研究人员的设计下,它们可以在 40 摄氏度下保持数周的稳定状态。这样一来,在制冷设备的地区也能使用。研究人员还设计了一种类似于可挤压酸奶包装的分配器,带有可用于分配剂量的隔断,就可以更容易地为不同体重的孩子提供正确的剂量。
▲图片来自:《Science Advances》
当然,目前这项研究还有一些问题需要了解,比如药物在制剂中的溶解度是否确保药物不会在生理液中沉淀,或者药物在制剂中的溶解度是否是药物吸收的唯一决定因素等,油凝胶可能也需要针对不同的药物进行优化。
但从如今的成果来看,这种油基凝胶制作成分安全,能在高温下长时间保持稳定,能以与商业片剂相当或更好的水平递送药物……
▲图片来自:MIT News
不仅当初尝试开发可以很容易地用于儿童的药物制剂这一研究目的已经达成。并且还克服了在资源有限的环境中给儿童用药、儿童可能无法吞咽固体剂型、药品可能会暴露在极端天气条件下、儿科药物的预算可能并不充裕等等限制。
目前研究团队已获得 FDA 对阿奇霉素的油基凝胶制剂进行 I 期临床试验的批准,也在计划未来几个月内开始临床试验。或许不久之后,吃药就不再是件难事。
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